スキンホワイトニングとは?②



Melanin in synthesized in melanosomes which are organelles produced in melanocytes. Melanocytes are cells dedicated to this function that are present in the skin, hair follicles, and other structures of the body. The synthesis of melanin (also called “melanogenesis” and “melanization”) involves a chain of enzyme-catalyzed chemical reactions and non-enzyme-catalyzed reactions.[notes 2] The main precursor to melanin is L-tyrosine. The first step of melanogenesis is the conversion of L-tyrosine to L-DOPA; this is the first and rate-limiting step and is catalyzed by the enzyme tyrosinase (TYR).[17]:1163 Other enzymes involved in the synthesis include tyrosinase-related protein 1 (TRP1) and tyrosinase-related protein 2 (TRP2); TRP2 is also known as “dopachrome tautomerase” (DCT). L-tyrosine is taken by the melanocytes from the intercellular medium, then transported to the melanosomes. L-tyrosine is also synthesized within the melanocytes from L-phenylalanine by the enzyme phenylalanine hydroxylase (PAH).[17]:1164

メラノサイトで合成されたメラノソームで合成されたメラニン。メラノサイトは、皮膚、毛包および他の体の構造に存在するこの機能専用の細胞である。メラニンの合成(「メラニン生成」および「メラニン化」とも呼ばれる)は、酵素触媒化学反応および非酵素触媒反応の連鎖を含む。[注2]メラニンの主な前駆物質はL-チロシンである。メラニン形成の第一段階は、L-チロシンからL – DOPAへの変換である。これは最初の律速段階であり、酵素チロシナーゼ(TYR)によって触媒される。[17]:1163件の合成に関与する他の酵素は、チロシナーゼ関連タンパク質1(TRP1)およびチロシナーゼ関連タンパク質2(TRP2)を、TRP2は、「ドーパクロームトートメラーゼ」(DCT)としても知られている。L-チロシンは、細胞間培地からのメラノサイトによって取り込まれ、次いでメラノソームに輸送される。L-チロシンはまた、フェニルアラニン水酸化酵素(PAH)酵素によって L-フェニルアラニンからメラノサイト内で合成される。[17]:1164

Melanosomes are transferred to keratinocytes (the most abundant cell type in the skin). Most of the melanin of skin is found in keratinocytes. Additionally, melanocytes interact with keratinocytes through chemical signaling. See § Preventing the transfer of melanosomes to keratinocytes.Skin whitening agents work by reducing the presence of melanin in the skin. To accomplish this, there are several possible mechanism of actions:[notes 3][13]Inhibition of the activity of tyrosinase: The catalytic action of tyrosinase is inhibited (slowed or nearly stopped) by the skin whitening agent.

メラノソームは、ケラチノサイト(皮膚中で最も豊富な細胞型)に移される。皮膚のメラニンの大部分はケラチノサイトに見られる。加えて、メラノサイトは化学的シグナル伝達を介してケラチノサイトと相互作用する。参照してくださいケラチノサイトへのメラノソームの移転を防止§。皮膚美白剤は、皮膚のメラニンの存在を減少させることによって作用する。これを達成するために、アクションのいくつかの可能なメカニズムが存在する:[注釈3] [13]チロシナーゼの活性の阻害:チロシナーゼの触媒作用は、皮膚美白剤によって阻害される(遅くなるかまたはほぼ停止する)。

Inhibition of the expression or activation of tyrosinase: The tantimelanogenic agen causes that less tyrosinase is generated or that tyrosinase is not activated to its functional form.Scavenging of the intermediate products of melanin synthesis.
Preventing the transfer of melanosomes to keratinocytes.
Directly destroying existing melanin.
Destroying melanocytes.

チロシナーゼの発現または活性化の阻害抗黄斑形成剤は、チロシナーゼが生成されないか、またはチロシナーゼがその機能的形態に活性化されないことを引き起こす。
メラニン合成の中間生成物の捕捉。
メラノソームのケラチノサイトへの移動の防止。
既存のメラニンを直接破壊する。
メラノサイトを破壊する。

Inhibition of the activity of tyrosinase[edit]
Further information: enzyme inhibitor
Many tyrosinase inhibitors have been discovered or developed. Very many inhibitors of tyrosinase are known; most are of the reversible type.[notes 4] For a review of tyrosinase inhibitors see Chang (2009).[3] Reviews of patents on tyrosinase inhibitors have been published.[18][19]

チロシナーゼの活性の阻害[ 編集]
詳細情報:酵素阻害剤
多くのチロシナーゼ阻害剤が発見または開発されている。チロシナーゼの非常に多くの阻害剤が知られている。ほとんどが可逆タイプです。[注4]チロシナーゼ阻害剤の総説についてはChang(2009)を参照のこと。[3]チロシナーゼ阻害剤に関する特許のレビューが発表されている。[18] [19]

Evaluation of effectivity:[notes 5] The potency (how little of a substance is needed to achieve an effect) of reversible inhibitors is usually given in terms of its IC50. The IC50 is highly dependent on the assay conditions, making it incomparable among different assays (unless designed to be comparable). It is customary practice in studies of tyrosinase inhibitors to assay one or several well known inhibitors as a positive control and point of comparison. The relative activity (RA) of a compound under investigation is its activity divided by the activity of the positive control; in turn the activity of a compound is usually defined as 1/IC50. The RA is less dependent on assay conditions that the IC50 and is suitable to compare the results of different assays provided the same positive control was used. The positive control is commonly kojic acid.

有効性の評価:[注釈5]可逆的阻害剤の効力(効果を達成するためには物質の必要量はほとんどない)は、通常、そのIC 50によって表される。IC 50は、アッセイ条件に大きく依存しており、異なるアッセイ間では比較できない(同等となるように設計されていない限り)。1つまたはいくつかのよく知られた阻害剤を陽性対照および比較点としてアッセイすることは、チロシナーゼ阻害剤の研究において慣習的なプラクティスである。調査中の化合物の相対活性(RA)は、その活性を陽性対照の活性で除したものである。化合物の活性は、通常、1 / IC 50。RAは、同じ陽性対照が使用された場合、IC 50が異なるアッセイの結果を比較するのに適しているアッセイ条件にあまり依存しない。陽性対照は一般的にコウジ酸である。

 

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